《藥物化學(xué)》課程考試大綱

(2021年專升本)

適用專業(yè)：藥學(xué)

一、考試要求

考檢學(xué)生對(duì)該課程的掌握情況，是否掌握常用藥物或代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、合成制備、構(gòu)效關(guān)系、藥物研發(fā)和設(shè)計(jì)思想和合理設(shè)計(jì)藥物等。

二、考試內(nèi)容

第一章 緒論

了解：藥物化學(xué)的發(fā)展史;

理解：藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù);

掌握：化學(xué)藥物的命名方法。

第二章 新藥研究的基本原理與方法

了解：新藥設(shè)計(jì)的基本思想和發(fā)現(xiàn)的四個(gè)途徑及本書重點(diǎn)介紹的藥物的由來;藥物與受體作用的構(gòu)效關(guān)系;計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)的現(xiàn)況;

理解：制備前藥的作用，了解前藥設(shè)計(jì)的一般方法;

掌握：有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系，產(chǎn)生藥效的決定因素，溶解度，分配系數(shù)，電離度等理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響;前藥的基本概念;

第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

了解：三唑侖、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸鈉、納洛酮、丁螺環(huán)酮、普羅加比、美沙酮、卡馬西平的臨床用途;異戊巴比妥、咖啡因的藥物合成路線;抗精神病藥、中樞興奮藥的發(fā)展趨勢(shì)。

理解：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、中樞興奮藥和鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理;氯普噻噸、奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、苯妥英鈉、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的結(jié)構(gòu)類型及用途;

掌握：代表藥物異戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

了解：鹽酸達(dá)克羅寧、右旋氯筒箭毒堿、鹽酸賽庚啶、沙丁胺醇的臨床用途;鹽酸普魯卡因、鹽酸苯海拉明的藥物合成;擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。

理解：擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理;溴新斯的明、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林、鹽酸曲吡拉敏、馬來酸氯苯那敏、阿司咪唑、鹽酸西替利嗪、鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途;

掌握：氯貝膽堿、阿托品、腎上腺素、麻黃堿、普魯卡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物

了解：維拉帕米、奎尼丁、拉貝洛爾、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力農(nóng)、甘露醇、依那普利馬來酸鹽、乙酰唑胺、依他尼酸、螺內(nèi)酯、洛伐他丁、丙丁酚的臨床用途;作用于離子通道、受體、有關(guān)遞質(zhì)、酶抑制劑的循環(huán)系統(tǒng)藥物發(fā)展趨勢(shì)。

理解：鹽酸可樂定、地爾硫卓、溴丙胺太林、鹽酸碘胺酮、吡那地爾、美托洛爾酒石酸鹽、嗎多明、煙酸、呋塞米的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途;

掌握：硝苯地平、普萘洛爾、硝酸甘油、卡托普利、氫氯噻嗪、氯貝丁酯藥物的結(jié)構(gòu)類型、作用原理、構(gòu)效關(guān)系及臨床用途;鹽酸普萘洛爾、氯噻嗪、氯貝丁酯重點(diǎn)藥物的合成路線;

第七章 消化系統(tǒng)藥物

了解：硫乙拉嗪、西沙比利、水飛薊素、熊去氧膽酸的臨床應(yīng)用;H2受體的發(fā)展，促動(dòng)力藥和肝膽疾病輔助治療藥物的現(xiàn)狀;

理解：抗?jié)兯幬铩⒅雇滤幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制;雷尼替丁、奧美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用;西咪替丁、昂丹斯瓊的合成路線。

掌握：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯瓊、甲氧普胺、聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、和作用;

第八章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

了解：從分子水平上掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的作用機(jī)制;布洛芬等常用藥物的合成路線和構(gòu)效關(guān)系。

理解：羥布宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)和用途;

掌握：阿司匹林、撲熱息痛、吲哚美辛、布洛芬的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、性質(zhì)及用途;

第九章 抗腫瘤藥

了解：白消安、甲氨蝶呤、放線菌素D 、博來霉素、鹽酸多柔比星、阿霉素、米托蒽醌用途;代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物中的運(yùn)用，抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理及抗腫瘤藥物的新靶點(diǎn)發(fā)展方向，抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物的發(fā)展趨勢(shì);環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路線。

理解：抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)類型;氮芥、塞替派、卡莫司汀、阿糖胞苷的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;提高抗腫瘤藥物的選擇性和降低其毒性的一般方法;

掌握：重要抗腫瘤藥物鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶和巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

第十章 抗生素

了解：阿莫西林、頭孢羥氨芐、舒巴坦、沙納霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、甲砜霉素的臨床應(yīng)用;氨基糖甙類抗生素失效的原因及紅霉素的化學(xué)不穩(wěn)定性;半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素、氯霉素的合成路線。

理解：克拉維酸、氨曲南、強(qiáng)力霉素、甲烯土霉素、紅霉素結(jié)構(gòu)、代謝和用途;四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)差異及對(duì)不穩(wěn)定性的影響;

掌握：β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、化學(xué)性質(zhì)、作用機(jī)理及半合成青霉素耐酸耐酶及廣譜的原因;青霉素鈉(鉀)、氨芐西林、頭孢氨芐、四環(huán)素、氯霉素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

第十一章 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物

了解：喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系;利福平、兩性霉素B、氟康唑、利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、吡喹酮、青蒿素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途;諾氟沙星、磺胺嘧啶、阿苯達(dá)唑的合成路線。

理解：吡哌酸、鹽酸環(huán)丙沙星、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、鹽酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎寧的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途;

掌握：諾氟沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、阿昔洛韋、磷酸氯喹、阿苯達(dá)唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

第十三章 激素類藥物

了解：米索前列醇、胰島素、降鈣素、已烯雌酚、左炔諾孕酮的臨床應(yīng)用;各種激素藥物的作用機(jī)制，抗雌激素、抗孕激素類藥物的構(gòu)效關(guān)系;雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。

理解：枸櫞酸他莫喜芬、米非司酮、炔諾酮、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)作用機(jī)制和臨床應(yīng)用;

掌握：雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。雌二醇、睪丸酮、黃體酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途;

三、考試方式

1. 考試類別：閉卷考試

2. 記分方式：百分制，滿分為100分

3. 考試時(shí)量：90分鐘

4. 題目類型

(1)選擇題(單項(xiàng)或多項(xiàng)選擇，每小題1~2分，共20～30分左右)

(2)名詞解釋(每小題4分，共15～20分左右)

(3)根據(jù)藥物分子結(jié)構(gòu)式寫出藥物通用名(每小題2～3分，共10～15分)

(4)根據(jù)藥物通用名寫出藥物分子結(jié)構(gòu)式(每小題2～3分，共10～15分)

(5)簡(jiǎn)答題(每小題5～8分，共20～30分左右)

四、參考用書

尤啟東編：《藥物化學(xué)》第8版，人民衛(wèi)生出版社2016年。